Acetilcolina

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Imagen:Acetylcholine.png
Acetilcolina
Nombre (IUPAC) sistemático
Etanoato de 2-(N,N,N-trimetil)-etanamonio
Identificadores
Número CAS	51-84-3
Código ATC	S01 EB09
PubChem	187
DrugBank	EXPT00412
Datos químicos
Fórmula	C₇H₁₆N O₂
Peso mol.	146.21 g/mol
Fármacocinética
Biodisponibilidad	?
Metabolismo	?
Vida media	?
Excreción	?
Consideraciones terapéuticas
Cat. embarazo	?
Estado legal
Vías adm.	?

La acetilcolina (ACh) es un compuesto orgánico. Fue identificada por primera vez en 1914 por Henry Hallett Dale, y después confirmada como un neurotransmisor (el primero en ser identificado) por Otto Loewi; por su trabajo recibieron en 1936 el premio Nobel en fisiología y medicina.

La acetilcolina está ampliamente distribuida en el sistema nervioso central y en el sistema nervioso periférico. Su función, al igual que otros neurotransmisores, es mediar en la actividad sináptica del sistema nervioso.

[editar] Estructura química

Se trata de un éster de ácido acético y colina con fórmula química CH₃CO O CH₂ CH₂ N⁺(CH₃)₃

[editar] Metabolismo

La acetilcolina es sintetizada a partir de Colina y Acetil CoA, derivados del metabolismo de la glucosa a través de la enzima Colina acetiltransferasa.

Cuando se une a los muchos receptores de acetilcolina de las fibras musculares, las estimula para contraerse. La acetilcolina tiene su uso también en el cerebro, donde tiende a causar acciones excitatorias. Las glándulas que reciben impulsos de la parte parasimpática del sistema nervioso autónomo se estimulan de la misma forma. Por eso un incremento de acetilcolina causa una reducción de la frecuencia cardíaca y un incremento de la producción de saliva.

[editar] Síntesis

La acetilcolina se sintetiza en ciertas neuronas mediante la enzima colina acetiltransferasa a partir de colina y acetil-CoA. Los compuestos orgánicos de mercurio tienen gran afinidad por los grupos sulfídricos, por lo que se les atribuye el efecto de disfunción de la enzima colina acetiltransferasa. Esta inhibición puede producir deficiencia de acetilcolina, contribuyendo a una sintomatología de disfunciones motoras.

[editar] Eliminación

Normalmente, la acetilcolina se elimina rápidamente una vez realizada su función; esto lo realiza la enzima acetil colinesterasa que transforma la acetilcolina en colina y acetato. La inhibición de esta enzima provoca efectos devastadores en los agentes nerviosos, con el resultado de una estimulación contínua de los músculos, glándulas y el sistema nervioso central. Ciertos insecticidas deben su efectividad a la inhibición de esta enzima en los insectos. Por otra parte, desde que se asoció una reducción de acetilcolina con la enfermedad de Alzheimer, se están usando algunos fármacos que inhiben esta enzima para el tratamiento de esta enfermedad.

[editar] Agonistas y antagonistas

La botulina actúa evitando la liberación de acetilcolina. La nicotina, al igual que la muscarina actúa incrementando la actividad de ciertos receptores de acetilcolina. Por el contrario, la atropina y la escopolamina actúan bloqueando dichos receptores. La atropina y la escopolamina son agentes anticolinérgicos.

[editar] Enfermedades relacionadas

La miastenia grave es una enfermedad autoinmune, caracterizada por debilidad muscular y fatiga. Ocurre cuando el cuerpo produce de forma inapropiada anticuerpos contra los receptores de acetilcolina, y de este modo inhibe las transmisiones de señales de la acetilcolina. Los fármacos que inhiben la acetil colinesterasa (p.e. neostigmina o fisostigmina) son efectivas para el tratamiento de esta afección.

[editar] Véase también

[editar] Bibliografía

Brenner, G. M. and Stevens, C. W. (2006). Pharmacology, 2nd Edition. Philadelphia, PA: W.B. Saunders Company (Elsevier). ISBN 1-4160-2984-2
Yu, AJ & Dayan, P (2005). Uncertainty, neuromodulation, and attention. Neuron 46 681-692